給藥說明

(1)本品只宜作靜脈滴注，長期使用應置于重病監(jiān)護室內。靜滴速度每分鐘按體重不應超過10μg/kg。

(2)靜滴前，將本品50mg 先用5%葡萄糖注射液2—3ml溶解，再以5%葡萄糖注射液250—1000ml 稀釋至所需濃度，輸液器要用鉛箔或不透光材料包裹使避光。

(3)溶液應新鮮配制，用剩部分應棄去，新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣⒊壬蛩{色、應棄去。溶液的保存與應用不應超過24小時。溶液內不宜加入其他藥品，如顏色變藍、綠或暗紅色，指示已與其他物質起反應，即應棄去重換。

(4)為按計劃達到合理降壓，最好使用輸液泵，以便精確調節(jié)流速，抬高床頭可增進降壓效果；藥液有局部刺激性，謹防外滲，推薦自中心靜脈作滴注。

(5)經治療病情已穩(wěn)定，撤藥時要給口服藥鞏固療效；患者同時使用其他降壓藥時，本品用量要減少。

(6)少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時，需要用大量，甚至接近極量。

(7)如靜滴已達每分鐘按體重10μg/kg，10分鐘而降壓仍不滿意，應考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。

(8)左心衰竭時應用本品可恢復心臟的泵血功能，但伴有低血壓時，須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。

(9)用本品過程中，偶可出現明顯耐藥性，此應視為中毒的先兆征象，此時減慢滴速，即可消失。

(10)本品對光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應新鮮配制并注意避光。

(11)隨訪檢查：應用本品過程中，應經常測血壓，最好在監(jiān)護室內進行；腎功能不全而本品應用超過48—72小時者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml，氰化物不超過3μmol/ml；急性心肌梗塞患者用本品時須測定肺動脈舒張壓或楔嵌壓。

禁用慎用

(1)有關本品致癌、致畸、對孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。在兒童中應用的研究也未進行。

(2)老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響， 老年人對降壓反應也比 較敏感，故用量宜酌減。

(3)下列情況慎用：

①腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性減低；

②麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量，應先予糾正再給藥；

③ 腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓；

④肝功能損害時，可能本品加重肝損害；

⑤ 甲狀腺功能過低時，本品的代謝產物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結合，因而可能加重病情；

⑥肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥；⑦維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。

(4)代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時禁用本品。肝腎功能減退的患者不用此藥。

不良反應

短期應用適量，不致發(fā)生不良反應。

(1)本品毒性反應來自其代謝產物氰化物和硫氰酸鹽，氰化物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產物，如氰化物不能正常轉換為硫氰酸鹽，則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。

(2)用于手術時控制降壓時，突然停藥，尤其血藥濃度較高而突然停藥時?？赡馨l(fā)生反跳性血壓升高。

(3)以下三種情況出現不良反應：

①血壓下降過快過劇，出現眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經緊張或焦慮、煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜滴給藥速度有關，與總量關系不大；

②硫氰酸鹽中毒或逾量時，可出現運動失調、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短；

③氰化物中毒或超極量時，可出現反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。惡心、嘔吐、頭痛、食欲不振、皮疹、出汗、藥熱、劑量過大出現血壓下降，可引起重要器官供血不足。長期使用有硫氰酸鹽中毒癥狀，嚴重過量可致昏迷、死亡。

過量則出現嚴重的低血壓并可引起冠狀動脈或腦血管灌注減低而產生嚴重后果。 因此，在不能連續(xù)監(jiān)測心臟的情況下，用此藥是不明智的。其他不良反應與此藥降解 為氰化物有關。假若劑量大或長期高速滴入，則氰化物蓄積可導致組織缺氧、代謝性酸中毒及死亡，特別是腎功能減退的患者。如同時輸入維生素B12，則可防止這些不良 反應。小劑量長期用此藥幾天后，可導致硫氰酸鹽中毒，表現為甲狀腺功能低下、頭痛、 食欲不振、惡心、嘔吐及無力，并發(fā)展為昏迷及死亡。正鐵血紅蛋白血癥是很少見的并發(fā)病。

相互作用

(1)與其他降壓藥同用可使血壓劇降。

(2)與多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛細血管楔嵌壓降低。

(3)與擬交感胺類同用，本品的降壓作用減弱。

注意事項

(1)腎功能不全而本品應用超過48-72小時者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml。

(2)下列情況慎用：腦血管或冠狀動脈供血不足；麻醉中控制性降壓時，應先糾正貧血或低血容量；腦病或其他顱內壓增高；肝、腎功能不全；甲狀腺功能過低；肺功能不全；維生素B12缺乏。

(3)老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年人對降壓反應也比較敏感，故用量宜酌減。

(4)本品不可靜脈注射，應緩慢點滴或使用微量輸液泵。

(5)在用藥期間，應經常監(jiān)測血壓，急性心肌梗死患者使用本品時須監(jiān)測肺動脈舒張壓或嵌壓。

(6)藥液有局部刺激性，謹防外滲。

(7)如靜脈滴注已達每分鐘10μg/kg，經10分鐘降壓仍不滿意，應考慮停用本品。

(8)左心衰竭伴低血壓時，應用本品須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。

(9)偶爾出現耐藥性，視為氰化物中毒先兆，減慢滴速即可消失。